Banner
Saga > Fréttir > Innihald

Praziquantel Grunnupplýsingar

Nov 23, 2017

Praziquantel er hvítt eða næstum hvítt kristallað duft; það er lyktarlaust með örlítið bitur bragð. Það hefur einnig hygroscopic áhrif. Leysni (g / 100m1): 9,7 í etanóli, 56,7 í klóróformi og 0,04 í vatni. Það er auðveldlega leysanlegt í dímetýlsúlfoxíði (DMSO), en óleysanlegt í eter. Það hefur bræðslumark 136 ~ 141 ° C. Bráð eiturhrif LD50 hjá músum og rottum (mg / kg): 2000 ~ 3000 til inntöku,> 3000 undir húð.


Efna- og eðliseiginleikar


Efna- og eðliseiginleikar


CAS nr.

55268-74-1

MF

C19H24N202

MW

312.41

EINECS

259-559-6

Bræðslumark

136-138   ° C

Suðumark

1377 ℃

Vatnsleysanleiki

Frjálst leysanlegt í etanóli eða díklórmetani. Lítillega leysanlegt í vatni

Litur

hvítt kristallað duft


Praziqurel og Schistosomiasis:


Schistosomiasis er sníkjudýr, bæði hjá mönnum og dýrum, við tilhneigingu til að smitast. Schistosome hefur ættingja flókið lífsferil. Fullorðnir sníkjudýr lifa í blöðruhálskirtli og blæðingarblóði fólks, nautgripa, svína og annarra spendýra. Þess vegna eru menn og þessi dýr kallaðir sem fullorðinn gestgjafi eða endanlegur gestgjafi.

Praziquantel er eins konar algeng lyf til að meðhöndla skistosomiasis með afar lítil eiturverkunum á dýrum. Eftir inntöku, frásogast það hratt í meltingarvegi. Tíminn í plasmaþéttni til að ná tindum: 5 mínútur fyrir mús, 15-30 mínútur fyrir rottu, 30 til 120 mínútur fyrir hunda og 2 klst fyrir sauðfé. Eftir frásog þetta lyf er víða dreift í öllum vefjum og líffærum; það er jafnvel hægt að komast í gegnum blóð-heila hindrun á rottum og getur einnig komið inn í gallann af hundum. Það getur valdið innstreymi Ca 2+ sem er staðsett utan skistósóma sníkjudýra vöðvafrumna himna og veldur þannig vöðva samdrætti og tap á hæfni sogskemmda. Á sama tíma veldur það einnig skort á umbrotum sykurs og umbrotum í orku, trufla ástandið "með ónæmisaðgerð" og vinnur síðan saman við ónæmiskerfið í hýsingu til að lokum útrýma sníkjudýrum. Þess vegna hefur það góðan dánartíðni við meðhöndlun kínverska útibúsins schistosomiasis, bandorm, lungnakljúfur, cysticercosis og einnig óþroskaðar sníkjudýr (cercariae og miracidia).


Algengar aukaverkanir af praziquanteli:


1. Á fyrstu 1 klukkustund lyfsins í fyrsta skipti: Sundl, höfuðverkur, ógleði, kviðverkir, niðurgangur, þreyta, verkir útlimum geta komið fram, venjulega í minna mæli og stuttum tíma og hefur ekki áhrif á meðferð án sérstakrar meðferðar .

2. Í sumum tilfellum geta verið einkenni eins og hjartsláttarónot, þyngsli fyrir brjósti, og T-bylgjubreyting og aðal samdráttur í hjartalínuriti; ofsakláði og gáttatif geta stundum einnig komið fram.

3. Í nokkrum tilvikum getur verið tímabundið aukning transamínasa og eitrað lifrarbólgu.

4. Það getur stundum valdið geðsjúkdómum og blæðingum í meltingarvegi.

5. Brjósthol, ofnæmisviðbrögð (útbrot, astma) osfrv.


Framleiðsluaðferð:


There ert a fjölbreytni af tilbúnum leiðum (isoquinoline leið, piperazine leið og phenethylamine leið). Ísókínólín hefur kosti eins og breiður uppsprettur upphaflegs hráefnis og litlum tilkostnaði. Hægt er að umbreyta ísókínólín í 1-bensóýl-2-sýanó-1,2-díhýdró-ísókvínólín með Reissetr efnahvörfum. Það er frekar breytt í 1-bensóýl-amínómetýl-1,2,3,4-tetrahýdróísókvínólín með þrýstingi. Síðan fylgt eftir með hringrás með klórasetýlklóríði til að gefa 2-bensóýl-1,3,4,6,7,11b-hexahýdró-2H-pýrasínó [2,1-b] ísókvínólín-4-ketón. Að lokum, beita vatnsfrumum fosfórsýru og framkvæma þéttingarviðbrögð með sýklóhexankarboxýlsýruklóríði til að fá lokaafurðina.

There ert a fjölbreytni af tilbúnum leiðum til iðnaðar framleiðslu þar á meðal isoquinoline leið, piperazine leið og phenethylamine leið, þar á meðal isoquinoline leiðin er best. Í þessari leið, fyrst framkvæma viðbragð viðbrögð milli ísókínólíns og bensóýlklóríðs og kalíumsýaníðs, fara frekar með hvatandi vetnun og endurskipulagningu til að mynda 1-bensóýl-metýl-amínó-1,2,3,4-tetrahýdróísókvínólín og síðan í röð með klór asetýlering, hringrás, vatnsrof undir aukinni þrýstingi og sýklóhexanón asýlun til að mynda endanlegt afurð.

Taktu fenetýlamín sem hráefni, eftir asýlun í gegnum klórasetýlklóríð, kynna frekar amínóhópinn eftir að tereftalamíð kalíum hefur verið bætt við við amínóviðbrögð, þá hefur hringmyndunarviðbrögð við virkni fosfóroxýklóríðs til að gefa 3,4-díhýdróísókvínólín afleiður; fara frekar í gegnum vetnun og vatnsrofi til að fá 1-amínómetýl-tetrahýdrókínólín; Notaðu sífellt hringhexan karboxýlsýru klóríð og klórasetýl klóríð til acylation og loks fara í gegnum dehydrochlorination og cyclization til að fá praziquantel.

Þú getur einnig notað isókvínólín sem hráefni; það fer fyrst í gegnum Reissert viðbrögð við kynningu á sýanóhópi í 1 stöðu og hefur köfnunarefni bensóýlað, síðan með vetnun, en bensóýlhópurinn er fluttur í amínóhóp hliðarkeðjunnar, kynna frekar klórínsetýlhóp til amínóhópsins á hringnum , fara síðan í gegnum hringrás, vatnsrof, sýklóhexanón formýlering til að fá praziquantel.


Praziquantel er gott lyf gegn antiparasít fyrir Schistosomiasis. Ef þú vilt fá frekari upplýsingar um upplýsingar skaltu hafa samband við okkur.


Tengiliður: Maggie Jin Netfang: chemicals@pandustry.com


Back